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山東羅欣藥業(yè)集團股份有限公司招標(biāo)公告

羅欣藥業(yè) 傳遞健康

解熱鎮(zhèn)痛類

洛索洛芬鈉分散片

【規(guī)    格】60mg(以洛索洛芬鈉無水物計)

【包    裝】鋁塑包裝;6片/板、8片/板、9片/板、10片/板、12片/板;1板/盒、2板/盒。

【單    位】片

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20163219

 



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  • 藥品介紹
  • 適應(yīng)癥
  • 用法用量
【藥品名稱】
通用名稱:洛索洛芬鈉分散片
英文名稱:Loxoprofen Sodium Dispersible Tablet
漢語拼音:Luosuoluofenna Fensanpian


【成    份】本品主要成份為洛索洛芬鈉。
化學(xué)名稱:2-[4-(2-氧代環(huán)戊基甲基)苯基]丙酸鈉二水合物。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
        
        9.png     
    分子式:C15H17NaO3·2H2O
    分子量:304.31


【性    狀】
    本品為白色或類白色片。


【規(guī)    格】60mg(以洛索洛芬鈉無水物計)


【性    狀】
    本品為白色或類白色片。

【不良反應(yīng)】據(jù)國外文獻報道:
    (本項包括不能計算頻度的不良反應(yīng)報告)
    總病例13,486例中,不良反應(yīng)報告例為409例(3.03%)。主要有消化系統(tǒng)癥狀(胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振等2.25%)、浮腫及水腫(0.59%)、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等報告。

   (1)重大不良反應(yīng)
    1)休克(不明頻度):會引起休克,故應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并適當(dāng)處理。
    2)溶血性貧血(不明頻度):會出現(xiàn)溶血性貧血,故應(yīng)進行血液檢查等并注意觀察,若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。
    3)皮膚粘膜眼綜合征(不明頻度):會出現(xiàn)皮膚粘膜眼綜合征(Stevens-Johnson綜合征),故應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。
    4)急性腎功能衰竭(不明頻度)、腎病綜合征(不明頻度):會出現(xiàn)急性腎功能衰竭、腎病綜合征,故應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。
    5)間質(zhì)性肺炎(不明頻度):會出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細胞增多等的間質(zhì)性肺炎,若出現(xiàn)此類癥狀,應(yīng)速停藥并給腎上腺皮質(zhì)激素制劑等適當(dāng)處理。
    6)再生障礙性貧血:據(jù)報道,其他非甾類消炎鎮(zhèn)痛劑,會出現(xiàn)再生障礙性貧血。

    (2)其他不良反應(yīng)

不良反應(yīng)頻度

0.1~1%未滿
0.05~0.1%未滿
0.05%未滿
過敏癥【注】
皮疹
瘙癢感
蕁麻疹
消化系統(tǒng)
腹痛、胃部不適感、食欲不振、惡心及嘔吐、腹瀉
消化性潰瘍【注】、便秘、胃灼熱、口腔炎
消化不良
精神神經(jīng)系統(tǒng)
嗜睡

頭痛
血液


貧血、白細胞減少、血小板減少、嗜酸粒細胞增多
肝臟
GOT上升、GPT上升

ALP上升
其他
浮腫

心悸、顏面熱感
     注:發(fā)生過敏癥狀時應(yīng)停藥。

【禁    忌】
     1、已知對本品過敏的患者。
     2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。
     3、禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。
     4、有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
     5、有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。
     6、重度心力衰竭患者。

【注意事項】
      1、避免與其它非甾體抗炎藥,包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。
     2、根據(jù)控制癥狀的需要,在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量,可以使不良反應(yīng)降到最低。
     3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候,都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng),其風(fēng)險可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀,也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎、克隆氏?。┑幕颊邞?yīng)謹慎使用非甾體抗炎藥,以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時,應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加,尤其是胃腸道出血和穿孔,其風(fēng)險可能是致命的。
    4、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達3年的臨床試驗顯示,本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險增加,其風(fēng)險可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2選擇性或非選擇性藥物,可能有相似的風(fēng)險,有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者,其風(fēng)險更大。即使既往沒有心血管癥狀,醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。
    患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征,而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。
    5、和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重,其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時,可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測血壓。
    6、有高血壓和/或心力衰竭(如液體潴留和水腫)病史的患者應(yīng)慎用。
    7、NSAIDs,包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應(yīng),例如剝脫性皮炎、Stevens-Johnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TEN)。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征,在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的其他征象時,應(yīng)停用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
    1、孕婦或可能妊娠的婦女,僅在治療的有益性超過危險性時方可給藥(尚未確立妊娠期用藥的安全性)。
    2、大鼠的動物試驗有延遲分娩的報告。
    3、妊娠晚期大鼠給藥試驗,有收縮胎仔動脈導(dǎo)管的報告。故妊娠晚期婦女禁用本品。
    4、大鼠動物試驗有乳汁吸收的報告,故哺乳期婦女應(yīng)避免用藥。

【兒童用藥】尚未確立早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒用藥的安全性,故不推薦兒童用藥。

【老年用藥】高齡患者易出現(xiàn)不良反應(yīng),故應(yīng)從低劑量開始給藥,并觀察患者狀態(tài),慎重用藥。
【藥物相互作用】本品與以下藥物合用時應(yīng)注意以下藥物相互作用:
藥物名稱  
臨床癥狀及處理方法
機理及危險因子
香豆素類抗凝血劑
(華法林等)
會增強該藥抗凝血作用,注意必要時應(yīng)減量。
因本品抑制前列腺素的生物合成,從而抑制血小板凝集,降低血液凝固力,對該藥的抗凝血起相加作用。


磺酰脲類降血糖藥
(甲苯磺丁脲等)
會增強該藥的降血糖作用,注意必要時應(yīng)減量。
本品在人體的蛋白結(jié)合率洛索洛芬鈉為97.0%,trans-OH體為92.8%。
因此與蛋白結(jié)合率高的藥物合用時,會增加合用藥物的血中活性成分,而增加該藥的作用。
新喹諾酮類抗菌藥
(依諾沙星等)
有可能增強該藥的痙攣誘發(fā)作用。
新喹諾酮類抗菌藥會抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制性神經(jīng)傳遞物質(zhì)GABA與受體結(jié)合,引起痙攣誘發(fā)作用,合用本品會增強其抑制作用。
鋰制劑(碳酸鋰)
有可能使血中鋰濃度上升而引起鋰中毒,故注意血中鋰濃度,必要時應(yīng)減量。   


雖不太明確,但因本品抑制腎臟的前列腺素生物合成,而減少碳酸鋰的
腎排泄,并使血中濃度上升。
噻嗪類利尿藥(氫氟噻嗪及氫氯噻嗪等)
有可能減弱該藥的利尿及降壓作用。
因本品抑制腎臟的前列腺素生物合成,而減少水及鈉排泄。

【藥理毒理】洛索洛芬鈉為苯丙酸類非甾體消炎藥,具有較好的鎮(zhèn)痛消炎作用,尤其是鎮(zhèn)痛作用較強,其作用機理為抑制前列腺素合成,其作用點為環(huán)氧化酮。本品為前體藥物,經(jīng)消化道吸收后變換成活性代謝物e而發(fā)揮作用。
    藥理作用:據(jù)國外文獻報道:
    1、鎮(zhèn)痛作用
    (1)在Randall-Selitto法(炎癥足加壓法:大鼠口服)試驗中,洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強10~20倍。
    (2)在大鼠熱炎癥性疼痛法(大鼠口服)試驗中,洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg,鎮(zhèn)痛作用與萘普生相同,比吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強3~5倍。
    (3)在大鼠慢性佐劑關(guān)節(jié)炎疼痛法(大鼠口服)試驗中,洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強4~6倍。
    (4)本品的鎮(zhèn)痛作用部位為末梢,屬外周性的。

    2、抗炎癥作用
    洛索洛芬鈉對角叉菜膠浮腫(大鼠)、佐劑關(guān)節(jié)炎(大鼠)等的急性及慢性炎癥,顯示與酮洛芬鈉及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。

    3、解熱作用
    洛索洛芬鈉對酵母引起的發(fā)熱(大鼠),顯示與酮洛芬鈉及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。
    毒理研究:致癌性、生殖毒性、遺傳毒性和長期毒性未見文獻報道。

【藥代動力學(xué)】據(jù)國外文獻報道:
    16例健康成人口服60mg洛索洛芬鈉時,藥物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬鈉原型藥物外,還存在活性代謝物洛索洛芬鈉的trans-OH體。血藥濃度達峰時間,洛索洛芬鈉約為30分鐘,trans-OH體約為50分鐘,半衰期均為約1小時15分鐘。
    5例成人受試者口服60mg洛索洛芬鈉,1小時后洛索洛芬鈉及trans-OH體的血漿蛋白結(jié)合率分別為97.0%、92.8%。
    本品迅速通過尿液排泄,大部分以洛索洛芬鈉或trans-OH體的葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄。服用8小時后,約50%排出體外。
    5例健康成人口服給予洛索洛芬鈉,每次60mg,一日3次,連續(xù)服用5天,與1次口服時相比均無明顯差異,未見蓄積性。

【貯    藏】遮光、密封,在25℃以下干燥處保存。

【包    裝】鋁塑包裝;6片/板、8片/板、9片/板、10片/板、12片/板;1板/盒、2板/盒。

【有 效 期】24個月。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH00142008

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20163219

【生產(chǎn)企業(yè)】
  企業(yè)名稱:山東裕欣藥業(yè)有限公司
  生產(chǎn)地址:臨沂市羅莊區(qū)羅七路中段西側(cè)
  郵政編碼:276017
  電話號碼:0539-8257899 8481991
  傳真號碼:0539-8481990
  售后服務(wù):0539-8242699
  網(wǎng)    址:m.959pg.cn
 1、用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)病、腰痛癥、肩周炎、頸肩臂綜合征的消炎和鎮(zhèn)痛;
 2、用于手術(shù)后、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎;
 3、用于急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)的解熱和鎮(zhèn)痛。


口服,服用時可將本品加入適量水中,攪拌均勻后服用,不宜空腹服藥:
 1、用于適應(yīng)癥1及2時,成人1次60mg(1片),1日3次。頓服時,1次60~120mg(1~2片),應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減或遵醫(yī)囑。
 2、用于適應(yīng)癥3時,成人1次頓服60mg(1片),應(yīng)隨年齡及癥狀適當(dāng)增減。推薦一日2次,1次60mg,每日最大劑量不超過180mg(3片)或遵醫(yī)囑。另外,空腹時不宜服藥。